5月15日，由海思科医药自主研发的、用于腹部手术后轻、中度疼痛的1类创新药安瑞克芬注射液（思舒静®）获国家药监局批准上市。作为全球首个获得镇痛适应症的高选择性外周κ受体激动剂，安瑞克芬在降低传统阿片类药物不良反应方面取得了重大突破，其上市后能否“破局”术后疼痛管理，开启术后疼痛管理新时代，赋能术后舒适诊疗，引发业内关注。

　　术后疼痛影响超6500万人

　　依据2023年《The Lancet Regional Health - Western Pacific》发表的“中国术后急性疼痛流行病学及管理特点的多中心研究结果”推测，术后第一天出现轻、中度疼痛的患者可能达到67.8%。。若以2023年国家统计局数据公布的我国医疗卫生机构住院病人手术人次9638.74万人计算，则意味着仅2023年我国就有超过6500万面临轻、中度术后疼痛的困扰。

　　《成人手术后疼痛处理专家共识》认为手术后疼痛( postoperative pain )是手术后即刻发生的急性疼痛，包括躯体痛和内脏痛，通常持续不超过3-7天，短期易对术后患者的中枢神经系统、循环系统、呼吸系统、泌尿系统、消化系统造成不利影响，并显著影响患者术后活动、睡眠、心理、情绪、康复以及患者对治疗的满意程度。若术后疼痛未能得到及时有效控制，将可能发展为慢性疼痛，不仅会大幅降低患者生活质量，增加个人和社会医疗负担，甚至可能引起持续的医疗纠纷。

　　国家高度重视医生“难止痛”现状

　　2022年国家卫健委发布《关于印发疼痛综合管理试点工作方案的通知》，并将术后急性疼痛患者诊疗满意度纳入医疗机构疼痛综合管理试点评估指标，足见国家有关部门对术后疼痛管理高度重视。

　　实际上，早在2018年国家卫健委就已发布《关于印发加强和完善麻醉医疗服务意见的通知》，明确要求加强手术室外麻醉与镇痛，积极开展手术室外的麻醉与镇痛，不断满足人民群众对舒适诊疗的新需求。

　　然而，被《成人手术后疼痛管理专家共识》推荐为中重度急、慢性疼痛常用药物的阿片类镇痛药，其长期滥用导致的药物依赖、成瘾、耐药性以及恶心呕吐、呼吸抑制等制约着临床实际应用。非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚作为术后疼痛治疗的基础药物，在消化道损伤和心脑血管疾病方面的不良反应也不容忽视，治疗效果难以达到患者预期。

　　因此，临床上一直期待更为理想的镇痛药物出现。

　　镇痛新药赋能术后疼痛管理

　　作为全球首个获得镇痛适应症的高选择性外周κ受体激动剂，安瑞克芬创新作用机制突破了传统镇痛药物的局限，通过选择性激动外周κ阿片受体发挥镇痛作用。疼痛信号经外周感受器转导后传入背根神经节，再传递至脊髓。外周感受器和背根神经节中均有丰富的κ阿片受体表达分布，这些κ阿片受体被激活后，可通过G 蛋白偶联受体介导的信号通路协同调控钾离子通道和钙离子通道的活动，抑制神经元的兴奋性，阻断疼痛信号向脊髓传导；同时，κ阿片受体在淋巴细胞、巨噬细胞等免疫细胞中广泛分布，κ阿片受体激动剂可通过减少细胞间粘附分子表达、改变P物质和降钙素基因相关肽的表达等机制发挥抗炎作用。

　　传统阿片类药物可激动中枢系统的阿片受体，从而导致呼吸抑制、成瘾等不良反应，而安瑞克芬通过结构创新，具备了不易透过血脑屏障的特点，可有效避免呼吸抑制、成瘾性等中枢阿片不良反应。由于药物主要以原形经肾脏和粪便排泄，几乎不经肝脏代谢，因此在肝功能不全患者或轻、中度肾功能不全患者中使用也无需调整剂量。其临床前研究还显示安瑞克芬发生药物相互作用的风险低，在临床研究中亦未发现药物配伍禁忌，为其临床广泛应用奠定了基础。

　　安瑞克芬的获批上市不仅填补了我国术后镇痛药物研发的空白，也为临床医生提高术后疼痛管理质量提供了新的方案，随着其在临床进一步应用，该药能否成为赋能我国术后疼痛管理的“新推手”，开启我国患者“术后无痛”新时代，且交给时间验证。