来瑞特韦片单药降低病毒载量近10倍减轻新冠病毒对机体的损害

来源：大众网2023-09-18 09:34

　　多位专家建议，感染新冠病毒后要及时服用抗病毒药物，以降低重症风险，这对于重症高风险人群（高龄老人、基础病患者、免疫力低下者）尤为重要。除此之外，及时用药还有助降低病毒对机体的损害。

　　目前抗新冠病毒的治疗药物有很多，该选择哪一款成了很多患者的困扰，特别是本身存在长期用药需求的，在药物使用方面要更加谨慎。既要达到治疗的目的，又不能影响原有疾病的控制，还要避免不良反应的发生。这意味着此类患者急需一款能一次满足三个“愿望”的新冠药。

　　而于今年（2023年）3月上市的乐睿灵（来瑞特韦片）就可以很好地解决这类患者的问题，三大优点，领跑新冠药赛道。

　　靶点稳定，药效有保证

　　来瑞特韦片靶向病毒复制关键酶——3CLpro，该靶点在病毒复制切割过程中高度“保守”，不容易因病毒发生变异而出现药效下降的情况，对奥密克戎变异株等多种变异株仍然有抗病毒作用。

　　II期临床试验结果显示：单药能有效缩短核酸转阴4.2天，有效下降病毒载量，服药72小时后病毒滴度下降幅度超过安慰剂组的10倍。 III期临床试验结果显示：单药能够显著缩短11 项临床症状恢复时间，并改善患者胸部影像结果，安全性良好。

11项临床症状的至持续临床恢复时间

　　单药给药，疗效、安全双重保障

　　虽然同靶点进口药Paxlovid优秀的研究结果在前，但来瑞特韦片与Paxlovid最大的区别在于它是单药给药。P药作为3CL蛋白酶抑制剂，其抗病毒作用良好，但其需要联用增效剂利托那韦才能发挥药效，这明确的药物相互作用风险我们也不能视而不见。

　　P药中的抗病毒成分奈玛特韦是经CYP3A酶代谢的，因此在一般情况下口服后会迅速被代谢掉，血药浓度快速下降，无法满足治疗需求。为了改善这一情况，就需要强有力的利托那韦辅助。利托那韦可以强效抑制CYP3A酶，从而延缓奈玛特韦的代谢，保证其血药浓度。

　　但联用利托那韦后，若患者本身合并基础疾病需要长期用药控制，就会带来问题。一些常用的抗心律失常药、抗心绞痛药、降脂药、肿瘤治疗用药也是经CYP3A酶代谢的，利托那韦就会对这些药物的血药浓度造成影响，可能引起严重不良反应。意思是，如果基础病患者感染新冠病毒，或许会面临抗病毒治疗与基础疾病控制二选一的难题。

　　来瑞特韦片是一种创新的3CL蛋白酶抑制剂，在化学结构上进行优化后，靶向停留时间得到有效延缓，不需要利托那韦辅助就可以达到治疗目的，从而降低了发生药物相互作用的风险。