最近，一种名为镥-177（¹⁷⁷Lu）的核素在癌症治疗领域引起了广泛关注。这种核素因其出色的核物理和化学特性，已在欧美发达国家广泛应用于放射配体疗法的研究和临床应用中，尤其在神经内分泌肿瘤和前列腺癌的诊断与治疗方面表现出色。镥-177被认为是目前最具潜力和市场活力的靶向放射性诊疗一体化核素之一，预计未来全球对其需求将大幅增长。

　　理想的医用放射性核素

　　镥-177是一种低能β核素，半衰期为6.7天，与其他“诊疗一体化”的放射性核素相比，具有诸多优势：半衰期较长，便于生产、运输、药物标记和质量控制；易于标记抗体和多肽等药物分子；β射线能量较低，在组织中的平均射程短，对骨髓抑制较轻，特别适用于小体积肿瘤及转移灶的治疗，且不会对周围正常组织造成较大损伤。因此，镥-177是一种理想的放射性医疗同位素。

　　最新医学应用：突破性疗法认证

　　镥-177在前列腺癌治疗中的应用尤为引人注目。前列腺癌，尤其是转移性前列腺癌，87%的患者都会有高表达PSMA（前列腺特异性膜抗原），这是一种位于前列腺癌细胞表面的II型跨膜受体，已成为前列腺癌分子显像与靶向治疗的重要靶点。镥-177能够释放β射线，具有杀伤肿瘤的作用。通过将镥-177与PSMA靶向配体连接，相当于给镥-177安装了一个导航系统，使药物能够最大程度地富集在前列腺癌细胞中，从而提高治疗效果。

　　2022年3月，FDA批准上市的¹⁷⁷Lu-PSMA-617是一种靶向PSMA的放射配体疗法。该药物由靶向多肽PSMA-617、连接多肽和放射性核素的连接子、螯合剂以及放射性核素¹⁷⁷Lu构成。这是首款获得FDA批准用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌患者的靶向放射配体疗法，并获得了突破性疗法认定。Ⅲ期临床研究结果表明，与标准疗法相比，联合使用¹⁷⁷Lu-PSMA-617可以延长患者的影像学无进展生存期和整体生存率约4个月。

¹⁷⁷Lu-PSMA-617进入体内后，与前列腺癌细胞表面过表达的PSMA靶向结合，在网格蛋白介导的内吞作用下进入细胞，在溶酶体的包裹下在细胞内运输。其中，PSMA可被重新回收到细胞膜表面，也可被溶酶体酶降解。而¹⁷⁷Lu-PSMA-617的核素177Lu则释放β粒子杀伤癌细胞。

¹⁷⁷Lu产生的β射线不仅可以直接杀伤癌细胞，还能诱发氧自由基断裂DNA，利用交叉火力效应摧毁周围不表达靶点的肿瘤细胞，结合其前体的靶向作用，实现精准杀伤肿瘤，克服肿瘤异质性。此外，¹⁷⁷Lu产生的γ射线发射能量为208.4keV的光子辐射，可用于单光子（SPECT）显像，检测和指导治疗过程，实现“一药两用”，达到诊疗一体化的效果。

¹⁷⁷Lu具备良好的成药性，物理半衰期为6.7天，稳定性和不易挥发等特性优于131I。

　　市场前景广阔

　　目前，¹⁷⁷Lu已被公认为最具前景和市场活力的靶向放射性诊疗一体化核素之一，预计未来全球对其需求将呈爆发式增长。据行业相关专业机构预测，到2030年，¹⁷⁷Lu标记药物在中国仅就前列腺癌、神经内分泌肿瘤及骨转移癌的治疗需求用量将达到20000 Ci/年。（姜堰）